Метформин от сахарного диабета: инструкция, показания и противопоказания
Метформин в лечении диабета 2 типа играет не последнюю роль. Это эффективный сахаропонижающий препарат, чей механизм действия позволяет действительно влиять на инсулинрезистентность тканей. Препарат имеет немало побочных эффектов и ограничений, но по отзывам врачей сегодня является наиболее эффективным вариантом.
Содержание:
СД 2 типа: особенности болезни
Под сахарным диабетом подразумевают несколько эндокринных заболеваний¸ связанных со сбоями углеводного обмена. Лечить разные формы требуется разными методами, так как механизм их образования заметно отличается. Метформин, например, подходит только для лечения СД 2.
Глюкоза самостоятельно не может попасть внутрь клеток инсулинозависимой ткани – мышц, печени, жировой ткани. Для этого поджелудочная железа должна произвести нужное количество инсулина. затем гормон должен добраться до клетки взаимодействовать с инсулиновыми рецепторами. Последние при этом повышают проницаемость мембраны и активируют получение транспортного белка. Он связывается с глюкозой и переправляет ее внутрь клетки.
При СД 2 восприимчивость рецепторов крайне низка. Даже под действием высоких доз гормона они не реагируют и глюкоза не может попасть в клетку. Соответственно, сахар остается в крови и быстро накапливается.
При этом на фоне высокого инсулина изменяются инструменты частичной утилизации глюкозы. У здорового человека, например, избыток сахара трансформируется в гликоген и хранится в мышцах и печени. По мере надобности гликоген может снова превратиться в глюкозу и подаваться в кровь. Этот процесс называется глюконеогенезом. Однако у диабетика трансформация гликогена в глюкозу происходит в 3 раза быстрее, чем у здорового человека. При этом сахар не удерживается в печени, а сразу вновь возвращается в кровь.
Другая особенность СД 2 – нарушение жирового обмена. Связано это с тем, что на фоне высокого инсулина этот избыток глюкозы превращается в жир и откладывается в адипоцитах. При этом мышечные и жировые клетки голодают, так как глюкозы для своей жизнедеятельности они не получают. Из-за этого большинство диабетиков по 2 типу страдают от избыточной массы тела.
Метформин от сахарного диабета уменьшает уровень сахара в крови за счет улучшения усвоения глюкозы, то есть снижая инсулинрезистентность тканей.
Разработка препарата
Бигуаниды были впервые описаны еще в 1922 году. В 1929 году Слотт и Чеше обнаружили, что вещество имеет сахаропонижающий эффект – опыты проводились на кроликах. Однако на тот момент исследования были сосредоточены на изучении и лечении диабета 1 типа, где единственным вариантом оказался инсулин и разработки были временно забыты.
К исследованиям бигуанидов вернулись в 1940 году. Обнаружили, что препарат, в отличие от других сахаропонижающих лекарств, не действует на артериальное давление, не повышает частоту сердечных сокращений. В 1950 году филиппинский врач Гарсия использовал метформин для лечения гриппа и при описании препарата упоминал, что вещество снижает уровень глюкозы до необходимого минимума.
В 1957 году Жан Стерн после длительного изучения соединения разработал лечебный препарат под названием глюкофаг. В 1958 году метформин стал продаваться в аптеках.
Некоторое время для лечения использовались другие соединения этой группы. Однако выяснилось, что именно метформин обладает минимальным количеством нежелательных побочных эффектов, так что на сегодня это единственный представитель бигуанидов, применяемый в терапии.
Как действует метформин
На самом деле механизм воздействия вещества не совсем ясен. Однако установлено, что лекарство при диабете 2 типа метформин действует по нескольким направлениям, что и обуславливает его высокую эффективность:
- препарат подавляет глюконеогенез – процесс синтеза глюкозы из гликогена, который должен храниться в печени. Таким образом часть сахара связывается и сберегается в депо, а не выбрасывается назад в кровь, как это получается при СД 2 типа. Происходит это за счет активации специального фермента, регулирующего инсулиновую сигнализацию;
- известно, что активные компоненты средства несколько угнетают дыхательный комплекс 1. По сути, он провоцирует в мышцах неполное окисление глюкозы, тем самым увеличивая потребность в ней, что способствует возрастанию восприимчивости рецепторов. Эффект аналогичен работе мышцы в анаэробном режиме, он лежит в основе того положительного влияния, который оказывает при диабете физическая нагрузка;
- метформин усиливает чувствительность к гормону по-видимому за счет связывания инсулина и инсулиновых рецепторов. Кроме того, соединение повышает активность АМФК, который обуславливает встраивание в клеточную мембрану особого комплекса. Последний позволяет клетке усваивать глюкозу по инсулиннезависимому механизму. Однако это предположение пока нуждается в подтверждении;
- таблетки от сахарного диабета метформин особенно эффективны для лечения диабета у людей с ожирением. Соединение уменьшает долю холестерина с низкой плотностью, тем самым улучшая липидный профиль крови. При этом не только снижается риск формирования атеросклероза, но еще и снижается масса тела.
Некоторым образом, метформин замедляет и ухудшает усвоение сахаров в тонком кишечнике. При этом снижается в общем и то количество глюкозы, которое может попасть в кровь.
Биодоступность вещества не лучшая – 50–60%. Принимают метформин с едой, что замедляет усвоение на 30%. Действует немгновенно: стабильный результат появляется только спустя 2 дня. Метформин не метаболизируется и выводится в неизменном виде с уриной.
Показания
Используется лекарство при лечении нескольких болезней:
- в первую очередь гипогликемическое средство назначают при сахарном диабете 2 типа, в особенности, когда болезнь сопровождается ожирением. Применять препарат можно как в комплексе с инсулином, например, так и самостоятельно;
- метформин – единственный сахаропонижающий препарат, который можно применять при гестационном диабете;
- метформин при сахарном диабете, как указывают отзывы, наиболее результативен при вторичном ожирении, которые появляется на фоне инсулинрезистентности;
- поликистоз яичников нередко вызывает резистентность к гормону. Чтобы предупредить формирование сахарного диабета в курс терапии включают метформин;
- также назначают лекарство для купирования метаболических отклонений.
Метформин, благодаря его влиянию на липидный профиль, порой используют как препарат для похудения не только диабетиков. Такое использование вызывает сомнение, однако в среде бодибилдеров лекарство действительно служит средством для похудения, так как перед выступлениями таким спортсменам нужно избавиться от подкожного жира.
Есть исследования, которое указывают на положительную роль метформина в предупреждении развитии рака поджелудочной железы. Риск появления онкологии снижается на 62%.
Противопоказания
Лекарство от сахарного диабета метформин имеет немало противопоказаний. Принимать его нужно строго по инструкции и вот почему.
Подавление дыхательного комплекса 1 приводит к частичному окислению глюкозы в клетке. При этом образуется пируват, который затем переходит в лактат. Последний у здорового человека переправляется в печень, где используется для получения глюкозы. Однако именно этот процесс метформин и замедляет. В результате лактат не используется, а накапливается, что вызывает лактоацидоз – серьезное осложнение, чреватое комой.
Большинство ограничений связано именно с этой особенностью препарата:
- кетоацидоз, склонность к лактоацидозу, сердечная недостаточность застойного характера, которая тоже увеличивает риск накопления лактатов;
- период крепления грудью – метформин попадает в молоко;
- почечная недостаточность – при уровне креатинина более 150 мкмоль/л. В этом случае затруднен вывод вещества, что приводит к его накоплению и развитию лактоацидоза;
- печеночная недостаточность – по тем же причинам;
- легочная недостаточность – подавление дыхательного комплекса в некоторой степени провоцирует гипоксию. При наличии уже имеющейся метформин применять нельзя;
- тоже следует временно отменить прием препарата перед рентгенографией – на 2 суток.
В 2007 году мнение врачей о влиянии метформина на сердечную деятельность несколько изменилось. Если предупредить развитие ацидоза, это соединение даже снижает смертность от сердечной недостаточности по сравнению с другими сахаропонижающими составами.
Метформин при диабете: инструкция по применению
Правила употребления препарата просты. Капсулы пьют целиком, не разжевывая, запивать водой особой нужды нет. Несмотря на то, что принятая пищи замедляет усвоение, рекомендуется пить лекарство во время ужина.
- Начальная доза составляет 500 мг. Если в течение 1–2 недель гипергликемия не изменилась, дозу увеличивают до 850 г и принимают за раз.
- В дальнейшем, если терапия не привела к успеху, дозировку увеличивают вплоть до 3 г за 24 часа. Обычно дозы в 2–2,5 г оказывается достаточно, чтобы добиться стойкого эффекта.
- У больных пожилого возраста, особенно при некоторой почечной недостаточности объем метформина не может быть больше, чем 1 г в сутки.
При других заболеваниях – преддиабет, поликстоз яичников, количество метформина рассчитывает врач в соответствии с уровнем глюкозы в крови и целями терапии. Дозировка для похудения неизвестна.
Метформин судя по отзывам врачей при сахарном диабете снижает трансформацию гликогена в глюкозу в ночное время, что позволяет предупредить гипергликемию натощак. Поэтому таблетку пьют после ужина или даже на ночь.
Препарат можно использовать для лечения детей в тех редких случаях, когда последние заболевают сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся ожирением. Пациентам младше 10 лет принимать препарат нельзя. При лечении суточная доза не может превышать 500–850 мг.
Отзывы врачей указывают, что эффективность метформина особенно высока именно при ожирении. Пациенты с нормальным весом зачастую малочувствительны к действию бигаунидов.
Побочные эффекты
Как правило, побочные эффекты лекарства связаны с его дополнительным качеством – снижать всасываемость сахаров в тонком кишечнике. При этом непереваренные полисахариды попадают в толстый кишечник, где разлагаются с выделением большого количества углекислого газа.
- Это и обуславливает практически неизбежный неприятный симптом при лечении –метеоризм, вздутие живота, колики, иногда даже рвоту и диарея. Предупредить их появление можно постепенно, привыкая к метформину. Для этого лечение начинают с очень низких доз.
- Лактацидоз можно назвать и побочным эффектом. Само по себе несколько повышенная концентрация лактата не слишком опасна. Но под действием дополнительных факторов – приема алкоголя, дисфункции почек, из-за воспаления, заболевания дыхательные путей, может стать толчком к развитию лактоацидоза.
- Метформин способствует снижению уровня тестостерона у мужчин. Однако величина таких изменений клинически не оценена.
- При высокой чувствительности к соединению возможно появление крапивницы, рвота, отеков.
Передозировка метформина крайне редко приводит к серьезным осложнениям, так как вещество довольно плохо усваивается. Как правило, она сопровождается усилением побочных эффектов: рвотой, поносом, болями в животе, тахикардией, может наблюдаться изменение сахара в крови. Главную опасность представляет все тот же лактоцидоз. Если появляются признаки осложнения – больного следует госпитализировать.
Антидота у метформина нет. При передозировке по инструкции вводят раствор бикарбоната натрия. Если он не помогает, назначают гемодиализ и гемофильтрацию. Так как вещество не соединяется с белками кроив, такая процедура обеспечивает 100% эффект.
Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа – метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы, назначаются только тогда, когда диета и доступная физическая активность не могут нормализовать уровень сахара в крови. При лечении предпочтение всегда отдается первым двум методам.
